Metabolisme obat fase 1 pdf

Kloramfenikol adalah obat yang berkhasiat sebagai obat antibiotik. Kecepatan metabolisme ini kemungkinan berbedabeda pada masingmasing individu. Di tulisan ini akan dibahas 5 proses perkembangan obat baru hingga dipasarkan yang diambil dari situs resmi fda. Reaksi konjugasi fase ii menyebabkan pembentukan ikatan kovalen antara gugus fungsi pada senyawa induk atau metabolit fase i dengan. Adanya genetik polimorfi dalam metabolisme obat, akan mengarah pada farmakokinetik signifikan dan variasi farmakodinamik.

Metabolisme fase i bias terjadi selama proses absorbsi. Berikut adalah beberapa senyawa aktif dari biota spons yang berpotensi sebagai bahan farmasi. Cury hs, manual of laboratory pharmacokinetics, third. Perjalanan obat dalam tubuh adme profil diii farmasi.

Metabolisme sering disebut biotransformasi dan merupakan suatu istilah yang menggambarkan metabolisme obat. Hasil metabolisme fase i mungkin mempengaruhi efek farmakologinya. Asam amino yang telah tersebar melewati darah dan masuk di dalam jaringan tubuh, akan disintesis kembali menjadi sebuah protein. Untuk dapat diabsorpsi obat harus dapat melarut dalam tempat absorpsinya batubara, 2008. Pada metabolisme fase 1, enzim sitokrom p450 yang terutama terdapat pada. Metabolisme terjadi terutama di hepar, yang melibatkan enzim oksidasi dan reduksi fase i dan enzim konjugasi fase ll. Meskipun 40 bab 3 metabolisme obat 4l tabel 3l enzim pemetabolisme xenobiotik enzimreaksi fase 1 okslgenasesitokrom p450 p450 atau cyp fl avi n contatn ing monooxygenase fmoepoksida hidrolase meh, shefase 2transferase sulfotransferase su lt udpglukuronosiltransferase ugt glutationslransferase gstnasetiltransferase nat.

Pada metabolisme obat, gambaran secara tepat system. Fase farmasetik merupakan fase yang dipengaruhi antara lain oleh cara pembuatan obat, bentuk sediaan obat, dan zat tambahan yang digunakan. Obatobat yang mengalami jalur metabolisme dengan reaksi fase i yang meliputi n hidroksilasi, desulfurasi seperti tiopental, pembukaan cincin asam barbiturat dan ndealkilasi akan diekresikan dalam urine dalam benrtuk keadaan utuh. Xenobiotik seperti obat sintetis, racun alami, dan antibiotik didetoksifikasi oleh sekumpulan enzim metabolisme xenobiotik. Pada proses ini molekul obat diubah menjadi lebih polar artinya lebih mudah larut dalam air dan kurang larut dalam lemak sehingga lebih mudah diekskresi melalui ginjal. Reaksi metabolisme terdiri dari reaksi fase i dan reaksi fase ii. Reaksi fase i meliputi reaksi oksidasi, reduksi, hidrolisis, dan hidroksilasi, sedangkan reaksi fase ii terutama meliputi konjugasi dengan glisin, glukoronida, atau sulfat. Sediaan obat yang banyak dipakai adalah sediaan padat atau cair. Distribusi fase pertama terjadi segera setelah penyerapan, yaitu ke organ yang perfusinya sangat baik misalnya jantung, hati, ginjal, dan otak. Jan 29, 20 tuberkulosis resisten obat dalam bahasa aksen dari indonesia duration. Uji preklinik, uji klinik, dan toksikologi obat tradisional. Ekskresi atau eliminasi rute utama dari eliminasi obat adalah melalui ginjal, ruterute lain meliputi empedu, feses, paru.

Dasar teori metabolisme obat sering disebut biotransformasi. Tujuan pemberian obat selang waktu 1 jam, agar obat dapat berikatan dengan enzim pemetabolisme. O b a t inaktifyang mengalami metabolisme m e n j a d i o b a t a k t i f dikenal sebagai prodrug. Biotransformasi metabolisme biotransformasi atau metabolisme obat ialah proses perubahan struktur kimia obat yang terjadi dalam tubuh dan dikatalis oleh. May 26, 2012 reaksi metabolisme obat atau biotransormasi obat ini dibedakan menjadi 2 yaitu. Metabolisme obat sebagian besar terjadi di retikulum endoplasma selsel hati. Pada genetik polimorfi penting dalam mendesain therapeutik regimen yang optimal, yang juga mempengaruhi desain dari fase klinik 1. Hepar adalah organ intestinal terbesar dengan berat antara 1,21,8 kg atau kurang lebih. Uji klinis fase 1 untuk mengetahui efek dan farmakokinetik. Umumnya semua reaksi ini dapat dimasukkan ke dalam dua katagori utama, yaitu reaksi fase 1 dan fase 2 katzung, 1989. Metabolisme obat terjadi terutama di hati, yakni di membran endoplasmic reticulum mikrosom dan di cytosol. Satu obat diberikan dalam 4 jam obat terbuang habis dari tubuh diberikan berulang mencapai. Di antara famili cyp 450, cyp3a4 merupakan isoform enzim yang dominan baik dalam jumlah yang ada di. Reaksi fase i meliputi biotransformasi suatu obat menjadi metabolit yang lebih.

Reaksi metabolt fase 2, prevalensi yang paling banyak yaitu asam konjugasi glucoronik. Kecepatan metabolisme ini kemungkinan berbedabeda pada masingmasing. Metabolisme pengertian, proses, contoh dan fungsinya. Fase metabolisme metabolisme obat terdiri dari 2 fase. Selain itu, metabolisme obat juga terjadi di selsel epitel pada saluran pencernaan, paruparu, ginjal, dan kulit. Sebagai contoh tablet mengandung hanya 510% zat aktif, 90% zat tambahan terdiri dari 80% zat pengencer, zat pengikat dan 10% zat penghancur tablet. Dalam fase ini, yang penting adalah ketersediaan farmasi dari zat aktifnya, yaitu obat siap untuk diabsorbsi. Reaksi biotransformasi yang mengubah molekul obat secara oksidasi, reduksi. Metabolisme dari xenobiotika seperti obat dapat mengarah pada biotransformasinya menjadi substansi reaktif yang mencederai sel dan kadar seluler. Reaksi fase i ini meliputi oksidasi, reduksi, hidrolisis. Reaksi metabolisme obat atau biotransormasi obat ini dibedakan menjadi 2 yaitu. Kimia medisinal hubungan struktur dan metabolismedistribusi obat.

Pada metabolisme obat, pada obat yang sudah aktif metabolisme xenobiotik fase 1 berfungsi mengubah obat aktif menjadi inaktif, sedang pada obat yang belum aktif metabolisme xenobiotik fase 1 berfungsi mengubah obat inaktif menjadi aktif. Obat yang metabolismenya didominasi di hati lebih sering dikaitkan dengan peristiwa merugikan bagi hati dibandingkan dengan obat yang tidak mengalami metabolisme signifikan di hati fisher et al. Ddalam metabolisme fase kedua, obat yang tak berubah, asli atau merupakan metabolit polar mengalami konjugasi dengan asam glukoronat, sulfat, asam merkapturat atau asetat menjadi lebih polar dan diekskresikan lebih cepat. Reaksi fase i biasanya merubah obat induk menjadi metabolit yang lebih polar dengan memperkenalkan atau memunculkan suatu gugus fungsional. Diantara enzim metabolisme yang lebih banyak terlibat adalah enzimenzim mikrosomal pada fase 1, yaitu yang melakukan proses oksidasi, reduksi, dan hidroksilasi obat khususnya isoform cyp3a. Pada metabolisme obat fase i, sebagian besar obat mengalami oksidasi oleh enzim cytochrome p450 cyp 450 super family. May 29, 2015 pengertian metabolisme obat adalah proses modifikasi biokimia senyawa obat oleh organisme hidup, pada umumnya dilakukan melalui proses enzimatik.

Metabolisme fase i pada metabolisme fase i ini merupakan reaksi non sintetik, umumnya pada reaksi ini obat dirubah gugus fungsionalnya agar dapat bereaksi dengan enzimenzim pada metabolisme fase ii. Faktor yang mempengaruhi waktu paruh adalah absorpsi, metabolisme dan ekskresi. Simetidin sebagai inhibitor untuk memperpanjang fase obat dalam tubuh, sehingga memperoleh durasi obat yang lama. Reaksi fase i fase non sintetik reaksi ini meliputi biotransformasi suatu obat menjadi metabolit yang lebih polar melalui pemasukan atau pembukaan unmasking suatu gugus fungsional misalnya oh, nh2, sh neal,2005. Berperanan pada fase i metabolisme bermacam xenobiotik 50 % obat menurunkan, meningkatkan, tidak berpengaruh pada aktivitas obat. Fenobarbital sebagai induktor, untuk mempercepat proses metabolisme. Jan 19, 2014 umumnya semua reaksi ini dapat dimasukkan ke dalam dua katagori utama, yaitu reaksi fase 1 dan fase 2 katzung, 1989.

Biotransformasi atau metabolisme obat ialah proses perubahan struktur kimia obat yang terjadi di dalam tubuh dan dikatalis oleh enzim syarif,1995. Sawbo scientific animations without borders 11,839 views. Jadi metabolisme fase kedua merupakan penggabungan obat aslinya atau metabolitnya dengan bermacammacam komponen endogen. Metabolisme fase i dan fase ii reaksi biotransformasi obat diklasifikasikan menjadi reaksi fungsionalisasi fase i, dan reaksi biosintesis konjugasi fase ii. At p c y t o s o l e e c t r o n t r a n s p o r t chain. Fase ini dikenal juga dengan metabolisme obat, diman terjadi proses perubahan struktur kimia obat yang dapat terjadi didalam tubuh dan dikatalisis olen enzim syarif, 2007. Fase i reaksi oksidasi, reduksi, atau hidrolisis yang mengubah obat menjadi senyawa yang lebih polar fase ii reaksi coupling konjugasi antara obat denan substansi endogen sehingga menjadi. Metabolisme obat sering juga disebut biotransformasi, metabolisme obat terutama terjadi dihati, yakni di mambran endoplasmic reticulum mikrosom dan dicytosol. Metabolisme protein adalah proses kimia dan fisik baik yang mencakup pada perubahan protein anabolisme menjadi sebuah asam amino dan pemecahan asam amino katabolisme pada protein. Tahap 1 penemuan dan perkembangan obat baru tahap 2 pengujian praklinik. Untuk mendapatkan respon, obat harus dipecah terlebih dahulu menjadi molekul kecil. Pada manusia, enzim termasuk adalah sitokrom p450 oksidase, udpglukuronososiltransferase, dan glutathione stransferase. Metabolisme obat jika obatobatan diberikan kepada seorang pasien, molekulmolekul obat tersebut jarang muncul dari pasien dalam bentuk tidak berubah.

Kecepatan metabolisme dapat menentukan intensitas dan masa kerja obat. Perubahan pada metabolisme fase pertama meskipun beberapa obat dikeluarkan dari tubuh dalam bentuk tidak berubah dalam. Kebanyakan obat akan mengalami biotransformasi dulu agar dapat dikeluarkan dari badan. June 16, 2018 biotransformasi atau metabolisme obat adalah proses perubahan struktur kimia obat yang terjadi dalam tubuh dan dikatalisis oleh enzim. Pengertian metabolisme obat adalah proses modifikasi biokimia senyawa obat oleh organisme hidup, pada umumnya dilakukan melalui proses enzimatik. Enzim ini juga berperan penting dalam memetabolisme zat endogen seperti steroid, lemak dan detoksifikasi zat eksogen. Ekskresi atau eliminasi rute utama dari eliminasi obat adalah melalui ginjal, ruterute lain meliputi empedu, feses, paruparu, saliva, keringat, dan air susu ibu. Obat harus diabsorbsi ke dalam darah, yang akan segera didistribusikan melalui tiaptiap jaringan dalam tubuh.

Obat a obat b obat c fase i fase ii konjugasi aktif inaktif konjugasi konjugasi lipofilik hidrofilik obat d aktif inaktif. Absorpsi absorpsi adalah pergerakan partikelpartikel obat dari saluran gastrointestinal ke. Reaksi metabolisme fase i yang terpenting adalah oksidasi oleh enzim cyp 450. Di samping itu pemberian secara kronis obatobat tertentu dapat pula merangsang metabolisme selanjutnya.

Metabolisme terutama terjadi di hati, yaitu di membran endoplasmic reticulum dan cytosol intrahepatik, dan bisa terjadi secara ekstrahepatik di dinding usus, ginjal, paru, darah, otak dan kulit, juga di lumen kolon oleh flora usus. Metabolisme fase i kebanyakan menggunakan enzim sitokrom p 450 yang banyak terdapat di sel hepar dan gi. Berbagai interaksi obat terjadi karena adanya suatu obat yang merangsang metabolisme obat lain. Proses metabolisme obat merupakan salah satu hal penting dalam penentuan durasi dan intensitas khasiat farmakologis obat. Senyawa antimikroba substansi antimikroba adalah senyawa kimia yang dapat menghambat pertumbuhan.

Pada azasnya setiap obat merupakan zat asing yang tidak diingini bagi tubuh dan tubuh berusaha merombak zat tersebut menjadi metabolit yang bersifat. Sebagian besar senyawasenyawa asing atau xenobiotik yang masuk ke dalam tubuh mengalami berbagai macam perubahan kimia yang di sebabkan oleh enzimenzim yang terdapat di dalam hati, usus. Mar 26, 2008 adanya genetik polimorfi dalam metabolisme obat, akan mengarah pada farmakokinetik signifikan dan variasi farmakodinamik. Biotransformasi atau metabolisme obat adalah proses perubahan struktur kimia obat yang terjadi dalam tubuh dan dikatalisis oleh enzim. Apr 01, 2012 metabolisme obat secara normal melibatkan lebih dari satu proses kimiawi dan enzimatik sehingga menghasilkan lebih dari satu metabolit. Reaksi metabolisme obat terbagi menjadi 2 fase, yaitu fase 1 merupakan reaksi fungsinalisasi yaitu gugus polar baru dimasukan atau dibentuk melalui reaksi oksidasi, reduksi, hidrolisis. Respon metabolisme xenobiotik mencakup efek farmakologik, toksik, imunologik dan karsinogenik. Perubahan pada metabolisme fase pertama meskipun beberapa obat dikeluarkan dari tubuh dalam bentuk tidak berubah dalam urin, banyak diantaranya secara kimia diubah menjadi. Enzimenzim fase 2 memfasilitasi eliminasi obat dan inaktivasi m e t. Jumlah metabolit ditentukan oleh kadar dan aktivitas enzim yang berperan dalam proses metabolisme.

Reaksi metabolisme obat terdiri dari reaksi fase i oksidasi, reduksi. Waktu paruh penting diketahui untuk menetapkan berapa sering obat harus diberikan. Tujuan percobaan mempelajari pengaruh beberapa senyawa kimia terhadap enzim pemetabolisme obat dengan mengukur efek farmakologinya ii. Enzimenzim fase 2 memfasilitasi eliminasi obat dan inaktivasi m e t a b o l i t e l e k t r o f i l i k d a n.